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抗风湿金类药物有效克服碳青霉烯和粘杆菌素耐药性

抗生素是一种可以消灭或防止细菌生长的药物。当抗生素使用不当或过量使用时,细菌便会出现变异产生耐药性,从而令原本有效的抗生素变为无效。一般性的细菌感染通常采用诸如头孢菌素或碳青霉烯等β-内酰胺类抗生素进行治疗。然而近年来,部分细菌中产生了一种名为金属β-内酰胺酶(metallo-β-lactamases, MBLs)的耐药因子,能够水解几乎所有的常用β-内酰胺类抗生素,使其丧失临床治疗的效力。于是,自90年代中期起,号称为“最后防线”的粘杆菌素(Colistin, COL),逐渐被用于治疗此类由耐药菌引起的感染。不幸的是,科学家和临床医生在2015年鉴定出一种全新的、能够使粘杆菌素失效的耐药因子——可移动粘杆菌素耐药酶(mobilized colistin resistance, MCR)。这种耐药酶与MBLs具有截然不同的结构与生物功能,因此目前在临床上还未有可针对同时具有MCR和MBL的多重耐药超级细菌感染的有效且通用的治疗策略。因此,如何找到一种经济、有效、副作用小的替代疗法,是科学家和临床医学家亟待解决的问题。


国内课题组发现了一种抗风湿金基药物——金诺芬(Auranofin, AUR)能够作为MBL与MCR的共抑制剂,同时恢复碳青霉烯抗生素(如美罗培南meropenem, MER)和粘杆菌素对产MCR和MBL的多重耐药超级细菌的抗菌活力。详细的研究发现,AUR能够通过与MBL酶活性中心的至关重要的半胱氨酸结合,置换掉活性中心的锌离子,形成金结合的MBL蛋白,从而完全使其丧失水解抗生素的能力;与此同时,AUR能够有效攻击MCR酶中的磷酸化酪氨酸/组氨酸并佔据活性位点,形成阻断其转移磷酸乙醇胺的生物功能,使之丧失对抗粘杆菌素的能力。


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